斯利安 叶酸片
本品主要成份为叶酸
化学名称:N-[4-[(2-氨基-4-氧代-1,4-二氢-6-蝶啶)甲氨基]苯甲酰基]
化学结构式为:分子式:C19H19N7O6 分子量:441.40
性状:本品为黄色或橙黄色片。
适应症:
1.各种原因引起的叶酸缺乏及叶酸缺乏所致的巨幼红细胞贫血。
2.妊娠期、哺乳期妇女预防给药。
3.慢性溶血性贫血所致的叶酸缺乏。
规格:5mg
用法用量:
口服:成人,一次5~10mg,一日15~30mg,直至血象恢复正常。
儿童,一次5mg,一日3次(或一日5~15mg,分3次)。
妊娠期、哺乳妇女预防用药:一次0.4mg,一日一次。
不良反应:
不良反应较少,罕见过敏反应。长期用药可以出现畏食、恶心、腹胀等胃肠症状。大量服用叶酸时,可使尿呈黄色。
禁忌:
维生素B12缺乏引起的巨幼细胞贫血不能单用叶酸治疗。
注意事项:
1.静脉注射较易致不良反应,故不宜采用;肌内注射时,不宜与维生素B1、维生素B2、维生素C同管注射。
2.口服大剂量叶酸,可以影响微量元素锌的吸收。
3.诊断明确后再用药。若为试验性治疗,应用生理量(一日0.5mg)口服。
4.营养性巨幼红细胞性贫血常合并缺铁,应同时补充铁,并补充蛋白质及其他B族维生素。
5.恶性贫血及疑有维生素B12缺乏的病人,不单独用叶酸,因这样会加重维生素B12的负担和神经系统症状。
6.一般不用维持治疗,除非是吸收不良的病人。
孕妇及哺乳期妇女用药:可应用本品。
儿童用药:未进行安全性试验且无可靠参考文献。
老年用药:未进行安全性试验且无可靠参考文献。
药物相互作用:
⑴大剂量叶酸能拮抗苯巴比妥、苯妥英钠和扑米酮的抗癫痫作用,可使癫痫发作的临界值明显降低,并使敏感患者的发作次数增多;
⑵ 口服大剂量叶酸,可以影响微量元素锌的吸收。
药物过量:
因大剂量叶酸能拮抗苯巴比妥、苯妥英钠和扑米酮的抗癫痫作用,可使癫痫发作的临界值明显降低,并使敏感患者的发作次数增多。因此,这些病人应用的叶酸剂量不应当超过1mg,主张不超过400μg为宜,以免影响病情。
药理毒理:
叶酸系由蝶啶、对氨基苯甲酸及谷氨酸的残基组成的水溶性B族维生素,为机体细胞生长和繁殖须物质。存在于肝、肾、酵母及绿叶菜蔬如豆类、菠菜、番茄、胡萝卜等内,现已能人工合成。叶酸经二氢叶酸还原酶及维生素B12的作用,形成四氢叶酸(THFA),后者与多种一碳单位(包括CH3、CH2、CHO等)结合成四氢叶酸类辅酶,传递一碳单位,参与体内很多重要反应及核酸和氨基酸的合成。THFA在丝氨酸转羟基酶的作用下,形成N5,10甲烯基四氢叶酸,能促使尿嘧啶核苷酸(dUMP)形成胸腺嘧啶核苷酸(dTMP),后者可参与细胞的DNA合成,促进细胞的分裂与成熟。在DNA合成过程中,脱氧尿苷酸转变为脱氧胸苷酸,其间所需的甲基由亚甲基四氢叶酸提供。叶酸缺乏时,DNA合成减慢,但RNA合成不受影响,结果在骨髓中生成细胞体积较大而细胞核发育较幼稚的血细胞,尤以红细胞很明显,及时补充可有治疗效应。
药代动力学:
口服后主要以还原型式在空肠近端吸收,5~20分钟即出现于血中,一小时后达高峰,其t1/2约为0.7小时。贫血患者吸收速度较正常人快。叶酸由门静脉进入肝脏,以N5-甲基四氢叶酸的形式储存于肝脏中和分布到其他组织器官,在肝脏中储存量约为全身总量的1/3~1/2。治疗量的叶酸约90%自尿中排泄,大剂量注射后2小时,即有20%~30%出现于尿中。